Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

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By Effects:	抑制剂 (334) 激活剂 (24) 调节剂 (5) 诱导剂 (8)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14275

Verapamil 维拉帕米	Inhibitor	99.96%
Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

HY-17356

Fenofibrate 非诺贝特	Inhibitor	99.93%
Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC₅₀ 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。

HY-N1201

Apigenin 芹菜素	Inhibitor	99.58%
Apigenin (4',5,7-Trihydroxyflavone) 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂，K_i 为 2 μM。

HY-B0407A

Chlorpromazine hydrochloride 盐酸氯丙嗪	Inhibitor	99.90%
Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT_2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNa_v1.7 通道 (IC₅₀=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC₅₀=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

HY-B0105

Ketoconazole 酮康唑	Inhibitor	99.64%
Ketoconazole (R-41400) 是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是 CYP24A1的抑制剂。

HY-156883

Dasatinib analog-1	Inhibitor	98.08%
Dasatinib Analog-1 抑制 CYP3A4 活力，K_i 值为 5.4 μM。Dasatinib Analog-1 可阻断谷胱甘肽加合物的形成。

HY-P10032A

NN1177 TFA	Inhibitor
NN1177 (NNC9204-1177) TFA 是一种长效 GLP-1/胰高血糖素受体共激动剂。NN1177 TFA 可诱导饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠出现剂量依赖性体重减轻。

HY-155493

CYP19A1/CYP11B2-IN-1		99.85%
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂，对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC₅₀ 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。

HY-103389

1-Aminobenzotriazole 1-氨基苯并三唑	Inhibitor	99.88%
1-Aminobenzotriazole 是细胞色素 P450 (P450) 的非特异且不可逆抑制剂。

HY-A0064

Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米	Inhibitor	99.98%
Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4，并可用于高血压，心律不齐和心绞痛的研究。

HY-70013

Abiraterone 阿比特龙; 坦度酮罗; 阿比特伦	Inhibitor	99.88%
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC₅₀ 值分别为 2.5 nM 和 15 nM.

HY-14248

Letrozole 来曲唑	Inhibitor	99.91%
Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。

HY-17514

Itraconazole 伊曲康唑	Inhibitor	99.81%
Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC₅₀ 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 抑制剂。

HY-12708

Chlorpromazine 氯丙嗪	Inhibitor	99.59%
Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT_2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNa_v1.7 通道 (IC₅₀=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC₅₀=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。

HY-N6972

Cepharanthine 千金藤碱	Inhibitor	99.91%
Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC₅₀) 和 90% 抑制浓度 (IC₉₀) 值为 1.90 和 4.46 µM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。

HY-B1751

Quinidine (15% dihydroquinidine) 奎尼丁	Inhibitor	99.19%
Quinidine (15% dihydroquinidine) 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 的有效阻断剂，其 IC₅₀ 值为 19.9 μM，也可诱导凋亡。Quinidine 也可用作疟疾的研究。

HY-75054

Abiraterone acetate 乙酸阿比特龙酯; 醋酸阿比特龙酯; 醋酸阿比特龙; 阿比特龙乙酸酯	Inhibitor	99.96%
Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。

HY-17508

Clarithromycin 克拉霉素	Inhibitor	99.90%
Clarithromycin 具有广谱的抗菌 (antimicrobial) 活性。Clarithromycin 抑制 CYP3A4 催化的三唑仑 α-羟基化，IC₅₀ (K_i) 值为 56 (43) μM。Clarithromycin 抑制 HERG 钾电流。Clarithromycin 通过削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路来影响自噬流 (autophagic flux)。

HY-13832

Atovaquone 阿托伐醌	Inhibitor	99.73%
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC₅₀ 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。

HY-N0125

Diosmetin 香叶木素	Inhibitor	99.80%
Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC₅₀值为40 μM。

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